Author(s): YANG Xiaohong, SUN Han, ZHANG Xiao, HE Xujin, YAN Jinwu, PI Rongbiao
Pages: 1-7,34
Year: 2018 Issue:  1
Journal: Qilu Pharmaceutical Affairs
Keyword:  多功能药物; 氨丙基咔唑; 氨基甲酸酯; 神经干细胞增殖; 丁酰胆碱酯;
Abstract: 目的 具有多靶点作用的化合物在治疗神经退行性疾病、心血管疾病、癌症等方面可能比传统"一药一靶"的治疗策略更有效.方法 通过结合氨丙基咔唑和氨基甲酸酯两个药效团的方式设计合成了4个具有多功能化合物,并对化合物的促增殖、神经保护、抑制胆碱酯酶的活性进行检测.结果 这些化合物可促进C17.2神经干细胞的增殖,对谷氨酸诱导的HT22细胞氧化毒性具有保护作用,具有较好的丁酰胆碱酯酶抑制活性和高血脑屏障透过性.结论 这些化合物可能是一种新的多功能药物先导化合物,可以激活或保护内源性神经干细胞,从而重建受损的大脑.